2.非共价键包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等,键合是可逆的。
①药物与生物大分子通过氢键相结合如:磺酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。
②离子-偶极、偶极-偶极相互作用如乙酰胆碱和受体作用。
③电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对形成电荷转移复合物。
④范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。
考点16:药物的生物转化
分为第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。
1.第Ⅰ相生物转化(官能团化反应):氧化、还原、水解、羟基化等反应。
2.第Ⅱ相生物转化:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽
的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。
考点17:物理常数测定法
(1)溶点测定法:
《中国药典》采用毛细管测定法,依照待测药物性质的不同,分为三种方法:
第一法用于测定易粉碎的固体药品,如盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品。
第二法用于测定不易粉碎的固体药品,如脂肪、脂肪酸、石端、羊毛脂等。
第三法用于测定凡士林或其他类似物质,如乙琥胺。
当各品种项下未注明时,均系指第一法。
(2)旋光度测定法:旋光仪。
比旋度:偏振光透过长1dm,且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液,在一定波长与温度下,测得的旋光度称为比旋度,以线表示。
除另有规定外,测定温度为20℃,测定管长度为1dm,使用钠光遍的D线(589.3mm)作光源。
考点18:药物的鉴别
1.化学鉴别法
(1)颜色反应
①三氯化铁呈色反应:对乙酰氨基酚(紫董色)、阿司匹林水解后(紫董色)、去氧肾上腺素(紫色)、肾上腺素(翠绿色)。
②重氮化-偶合反应(又名芳香第一胶反应):磺胺类药物与亚硝酸钠、β-萘酚的反应。
③双缩脲反应:盐酸麻黄碱与硫酸铜的反应。
⑤Vitali反应(托烷类生物碱反应):硫酸阿托品与醇制氢氧化钾的反应。
⑥Marquis反应:吗啡与甲醛·硫酸的反应。
⑦硫色素反应:维生素B1与铁氰化钾的反应。
⑧褪色反应:司可巴比妥钠可使碘试液褪色,维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。
(2)沉淀反应
《中国药典》鉴别葡萄糖的方法:取供试品约0.2g,加水5ml溶解后,缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。
2.光谱鉴别法
1.紫外分光光度法:测定药物的最大(或最小)吸收波长,或在最大(或最小)吸收波长处的吸光度(或透光率),对该药物进行鉴别。
2.红外分光光度法:利用红外吸收光对物质进行鉴别的方法称为红外分光度法(IR)。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,常用药物的鉴别。
分光光度法常用的波长范围,200~400nm为紫外光区;400~760nm为可见光区;760~2500nm为13近红外光区;2.5~25um(按波数计为4000cm-1~400cm-1)为中红外光区。
3.色谱鉴别法
描述色谱峰的参数:
(1)峰位(用保留值表示,用于定性)。
(2)峰高或峰面积(用于定量)。