(3)峰宽(用于衡量柱效)。
考点19:抗高血压药
1.血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂结构
基于化学结构AEC抑制剂分为三类:
①含巯基的ACE抑制剂(卡托普利);
②含二羧基的ACE抑制剂(依那普利、赖诺利、贝那普利、雷米普利);
③含邻酰基的ACE抑制剂(福辛普利)。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。
2.血管紧张素II受体拮抗剂
坎地沙坦酯:和替米沙坦类似,含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。
坎地沙退酯是一个前药,在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。
考点20:喹诺酮类抗菌药
1.药物结构:
喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。
2.作用靶点
DNA促旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ。
3.喹诺酮类抗菌药的典型药物
诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星及莫西沙星等。
4.作用机制:
①喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,优点是与DNA促旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用,同时,在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合,这是该类药物主要代谢途径之一。
②缺点是该药效团与钙、镁等金属离子螯合,不仅降低活性还造成体内金属离子流失。
5.有关喹诺酮类抗菌药重要的取代影响:
8位以氟原子取代时,使生物利用度提高,但可增加其光毒性;7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团;喹诺酮药物母核的5位以氨基取代时,可增加3位羧基和4位羰基的电子云密度。