五灵脂性温、味苦、甘，归肝经。具有活血止痛、化瘀止血的功效，可用于瘀血内阻、血不归经之出血，如妇女崩漏经多，色紫多块，少腹刺痛。既可单味炒研末，温酒送服，又可与其他药物配合使用。
1.散瘀止痛
五灵脂味苦能泄闭，性温能通，生用有散瘀之功，瘀散则痛止，即通则不痛。《本草纲目》：“五灵脂，足厥阴肝经药也，气味俱厚，阴中之阴。故入血分。肝主血，故能治血病，散血和血而止诸痛。”临床主要用治瘀血阻滞的痛经、闭经、胸痛、腹痛、疝痛。
2.活血止血
五灵脂味苦性温，故能活血散瘀，炒用又具止血之功，临床多用于治崩漏、经量过多、赤带、跌打损伤等症状。
3.解毒
五灵脂有解毒之功，可用于蛇、蝎、蜈蚣咬伤及药毒，可内服，亦可外敷。如《本草纲目》曰：“杀虫，解药毒及蛇蝎蜈蚣伤。
4.健脾消食
五灵脂甘温入脾经，故能健脾温寒而消积，可用治伤冷积聚及小儿五疳。如《开宝本草》曰：“主小儿五疳。”《本草蒙筌》曰：“除小儿疳蛔。”小儿疳积多由饮食不节，断乳过早，喂养不当，病后失调，药物攻伐太过，以及虫积等因素，使脾胃功能受损，津液耗伤，不能消磨水谷，久之积滞生热，迁延成为疳疾，用本五灵脂，则疳积得愈。
5.抗凝
五灵脂其水提物体可显著抑制由ADP、胶原所诱导的血小板聚集，促进纤维蛋白溶解。
6.缓解平滑肌痉挛
用五灵脂水煎剂对子宫呈短时间张力提高，几分钟后恢复正常，部分出现后抑制现象，而对频率、幅度影响小，因此五灵脂具有缓解平滑肌痉挛的作用，也曾用于心绞痛。
